Классификация адренорецепторов
В организме выделяют несколько видов адренорецепторов:
- альфа1-адренорецепторы;
- альфа2-адренорецепторы;
- бета1-адренорецепторы;
- бета2-адренорецепторы.
Адренорецепторы локализуются в гладкой мышечной ткани кровеносных сосудов и бронхолегочного дерева, а также в сердце и некоторых внутренних органах. Вегетативная нервная система регулирует работу этих органов путем воздействия на альфа- или бета-адренорецепторы.
Бета-адренорецепторы подразделяются на два подтипа: бета1- и бета2-адренорецепторы.
- Бета1-адренорецепторы расположены в миокарде. При их стимуляции происходит усиление сокращений миокарда и повышение сердечного выброса. Блокада этих рецепторов вызывает обратный эффект.
- Бета2-адренорецепторы в основном локализованы в бронхах и бронхиолах. Некоторое количество бета2-адренорецепторов расположено в артериолах. Стимуляция бета2-адренорецепторов вызывает рефлекторное расширение просвета бронхов и артериол.
Разделение бета-рецепторов на подтипы 1 и 2 обосновано их антагонистическим действием. Если при стимуляции бета1-рецепторов идет сужение просвета сосудистого русла, то повышение активности бета2-рецепторов приводит к небольшому уменьшению систолического давления.
Для лечения дистонии применяют в основном бета1-блокаторы, ввиду быстроты их клинического воздействия и длительного периода терапевтического эффекта. Некоторые бета1-блокаторы используют для длительного курса терапевтического лечения.
По своему механизму действия бета-адреноблокаторы подразделяются на следующие виды:
- неселективные;
- селективные.
Неселективные бета-блокаторы воздействуют на бета1- и бета2-адренорецепторы. Применение лекарств этой группы иногда приводит к возникновению нежелательных последствий (бронхоспазм). Применение таких адреноблокаторов строго противопоказано некоторому кругу лиц (например, пациентам с бронхиальной астмой).
Селективные бета-адреноблокаторы оказывают свое действие только на бета1-адренорецепторы. Препятствуя поступлению норадреналина в синаптическую щель, блокаторы вызывают снижение сокращений миокарда и поступление крови из желудочков в аорту.
Неселективные бета-адреноблокаторы
Неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют воздействие синаптической нервной системы в области сердечной мышцы. На фоне их приема сокращается сердечный ритм и выброс крови сердцем. Эти процессы приводят к уменьшению систолического и диастолического давления.
Основные клинические эффекты неселективных бета-блокаторов:
- уменьшение частоты сокращений сердца;
- повышение резистентности мышцы сердца к кислороду;
- понижение артериального давления;
- увеличение тонуса бронхов;
- восстановление нормального ритма;
- снижение внутриглазного давления путем уменьшения количества водянистой влаги.
Для лечения симптомов дистонии при повышении давления используют следующие бета-адреноблокаторы:
- Анаприлин (или Пропранолол);
- Окспренолол;
- Тимолол;
- Алпренолол.
Анаприлин
Анаприлин при ВСД используется для снятия высокого артериального давления и тахикардии. Иногда препарат применяют при сердечных аритмиях или перебоях в работе сердца.
Форма выпуска
Пропранолол (Анаприлин) выпускают в форме таблеток и раствора для парентерального введения. При купировании острого приступа дистонии применяют внутривенное введение лекарства. Вводят препарат медленно, контролируя артериальное давление.
Дозировка
Стартовая доза Анаприлина составляет 20 мг в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта дозу увеличивают в 2-3 раза. Суточную дозу рекомендуется разделить на 3 или 4 приема, что дает более выраженный клинический эффект.
При хорошей переносимости и наличии показаний пациентам разрешается увеличить суточную дозу Анаприлина до 400 мг, разделяя ее в равном количестве на 4 приема. При передозировке препарата вводят внутривенно раствор Атропина или его аналогов.
- Анаприлин в экстренных случаях для понижения артериального давления вводят в дозе 1 мг. При отсутствии эффекта можно увеличить дозу. Для стабилизации состояния больного после инфузионной терапии назначают пероральный прием пропранолола.
- Анаприлин при лечении гипертонического криза действует быстро. Терапевтическая концентрация пропранолола в крови обнаруживается уже через 1–1,5 часа после его приема.
Из организма выводится быстро, но не оказывает продолжительного эффекта.
Побочные эффекты
Основные побочные эффекты, которые развиваются на фоне приема Анаприлина:
- развитие компенсаторной брадикардии;
- бронхоспазм;
- диспепсические расстройства (тошнота, рвота);
- повышение тонуса матки;
- развитие синдрома Рейно – спазма мелких артерий и артериол в основном на пальцах рук.
Противопоказания
При некоторых соматических болезнях следует с осторожностью принимать неселективные бета-адреноблокаторы. Ввиду неспецифического действия Анаприлин является лекарственным средством при следующих заболеваниях:
- обструктивные заболевания легких (бронхиальная астма);
- сердечная недостаточность;
- полная и неполная блокада сердца;
- сахарный диабет с ангиопатией сосудов и кетоацидозом;
- беременность и период лактации;
- спастический колит.
Иногда из-за приема Анаприлина развивается умеренная брадикардия. При последующем приеме препарата для коррекции сердечного ритма уменьшают его дозировку.
Селективные бета-блокаторы
Селективные бета-блокаторы действуют избирательно только на бета1-адренорецепторы. Клинический эффект этих лекарственных средств заключается в уменьшении кровяного давления путем урежения сокращений миокарда и снижения количества крови, которое выбрасывается в аорту.
Применение бета1-адреноблокаторов позволяет снизить развитие нежелательных последствий для дыхательной системы. Применение этой группы препаратов не противопоказано людям с обструктивными заболеваниями дыхательных путей.
Избирательность действия неселективных бета-адреноблокаторов обуславливает отсутствие их влияния на:
- работу желез внутренней секреции;
- ладкомышечной ткани бронхов и артериол;
- матки.
Бета1-адреноблокаторы не влияют на углеводный обмен.
Выраженный гипотензивный эффект при применении бета1-адреноблокаторов происходит в течение 12 часов. Поэтому селективные адреноблокаторы целесообразно применять для продолжительного лечения.
Курс терапии назначают с минимально допустимой дозы, затем под контролем артериального давления подбирают поддерживающую дозу препарата. При передозировке есть вероятноть возникновения брадикардия.
При развитии брадикардии делают плавную коррекцию дозы препарата или пробуют антигипертензивные средства другой группы. Полная единовременная отмена препарата чревата ухудшением клинического состояния больного.
Широко применяются следующие селективные бета1-адреноблокаторы:
- Метопролол (Эгилок или Вазокардин);
- Бисопролол (Конкор);
- Талинолол (Корданум);
- Бетаксолол;
- Небиволол.
Метопролол
Для лечения дистонии с гипертензионным синдромом используют Метопролол и его аналоги. Назначается базовый курс терапии для снижения артериального давления и восстановления пульса.
Метопролол как гипотензивное средство действует по нескольким механизмам:
- снижение объема крови, выбрасываемой в аорту;
- снижение чувствительности рецепторов дуги аорты к давлению;
- ингибирование активности ренин-ангиотензивной системы;
- центральное влияние на нервную систему.
Клинически эффект проявляется стабилизацией систолического и диастолического артериального давления. Гемодинамическое проявление метопролола заключается в уменьшение объема крови, выбрасываемого из желудочков сердца.
Уменьшение количества сокращений миокарда в минуту происходит в покое и при двигательной активности. Уменьшение ритма сердца снижает потребность его мышечной ткани в кислороде. При этом метаболические процессы в сердечной мышце остаются на прежнем уровне.
Дозировка
Назначают препарат перорально в дозе от 100 до 200 мг в сутки. Желательно разделить суточную дозу на два или три приема. Для достижения клинического эффекта дозировку препарата увеличивают до нормализации давления. Доза лекарства подбирается индивидуально, с учетом клинической картины.
Метопролол можно сочетать с другими препаратами гипотензивного действия. При этом суточную дозу плавно уменьшают и подключают терапию другими гипотензивными препаратами. При стабилизации состояния больного суточную дозу разделяют на несколько приемов.
- Препарат вводят и внутривенно. По неотложным показаниям применяют инфузионную терапию Метопрололом в дозировке 10–15 мг.
- После достижения клинического эффекта назначают пероральный прием препарата в дозе 200 мг.
Метопролол назначают продолжительным курсом лечения. Нормализация артериального давления происходит через сутки после приема препарата. Состояние больного стабилизируется через 2 недели курса терапии.
Противопоказания
Несмотря на избирательность действия, Метопролол противопоказан лицам, имеющим следующие патологии:
- сердечная недостаточность в остром периоде;
- полная сердечная блокада;
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- клинически выраженная гипотония;
- период лактации.
С осторожностью Метопролол принимают при следующих заболеваниях:
- хроническая сердечная недостаточность;
- сахарный диабет с гипогликемическим синдромом в анамнезе;
- непереносимость препарата в анамнезе;
- бронхиальная астма;
- синдром Рейно;
- беременность;
- тиреотоксикоз;
- депрессивные состояния.
В этих случаях Метопролол не противопоказан, но на фоне лечения контролируют состояние пациента. При развитии нежелательных последствий прием бета-адреноблокатора отменяют.
Советы по выбору
Выбор лекарств из группы бета-адреноблокаторов для лечения вегетососудистой дистонии происходит с учетом сопутствующей патологии и индивидуальных особенностей организма. Этим занимается врач.
При хорошей переносимости и отсутствии противопоказаний терапия неселективными бета-адреноблокаторами дает положительные результаты. Но если на фоне лечения развиваются выраженные побочные эффекты, то переходят на терапию селективными бета-блокаторами.
При отсутствии терапевтического эффекта от приема бета-блокаторов можно для лечения подключить антигипертензивные средства из другой группы. Чаще используются:
- ингибиторы ангиотензина-2;
- ангиотензинпревращающего фермента;
- ренина.